English ver. of RIST HP

東京理科大学 理学部 応用化学科

椎名研究室 (Shiina Laboratory)

(大学HP研究室紹介)

Recommended Papers

・The Shiina Esterification Used in the Phase II Clinical Study in the Development of an Anticancer Drug for High-Risk Prostate Cancer (ClinicalTrials.gov)

https://clinicaltrials.gov/ProvidedDocs/80/NCT02923180/Prot_SAP_000.pdf

・The Shiina Lactonization Used in the Total Synthesis of Natural Products (Insect pheromone)

・The Shiina Lactonization Used in the Total Synthesis of Natural Products (Halichondrins A-C, by Prof. Kishi et al.)

・The Shiina Lactonization Used in the Total Synthesis of Natural Products (Halichondrin B, by Prof. Nicolaou et al.)

・The Shiina Esterification Used in A Multi-omics Investigation of the Composition and Function of Extracellular Vesicles along the Temporal Trajectory of COVID-19

・The Shiina Esterification Used in Ion Mobility-based Sterolomics which Reveals Spatially and Temporally Distinctive Sterol Lipids in the Mouse Brain

・The Shiina Esterification as an Effective Derivatization Method for Antidoping Screening

・The Shiina Esterification as an Effective Derivatization Method for the Environmental or Epidemiological Cohort Studies

・Our Macrolactamization Approach Using MNBA for the Total Synthesis of Natural Products

・BRAP2 Blocks the Ras/Raf/MEK and PI3K/Akt Pathways in Leukemia Cells

(東京理科大学HP)

椎名 勇(教員紹介)

Prof. Isamu Shiina

(English ver. of TUS HP)

(東京理科大学 応用化学科HP)

(応用化学科オリジナルHP)

 

2021/2/12

MNBAマクロラクタム化による抗腫瘍性天然物FE399類縁体の全合成

(本学広報)

https://www.tus.ac.jp/today/archive/2021_02_12_3323.html

 

4-(Dimethylamino)pyridine N-Oxide-Catalyzed Macrolactamization
Using 2-Methyl-6-nitrobenzoic Anhydride
in the Synthesis of the Depsipeptidic Analogue of FE399

ACS Omega, 6, 3571-3577 (2021).

DOI: 10.1021/acsomega.0c04878

https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acsomega.0c04878

Open Access

 

(Cover Picture)

https://www.artaction.co.jp/1264

 

(FE399全合成 研究紹介動画)

2020/7/14

YouTube https://www.youtube.com/watch?v=PeFmziHus_k

タイトル:(日本語吹き替え版)
抗がん作用を示す天然物FE399の人工合成に成功

(アニメーション入り一般向け紹介動画)
MNBAマクロラクタム化による初の天然物の全合成
東京理科大学 椎名研究室

Eur JOC, 2020, 5119-5125.

 

(英語ナレーション:日本語字幕版)

2020/6/22

YouTube https://youtu.be/dR4necST5bw

タイトル:(英語ナレーション:日本語字幕版)
抗がん作用を示す天然物FE399の人工合成に成功

(アニメーション入り一般向け紹介動画)
MNBAマクロラクタム化による初の天然物の全合成
東京理科大学 椎名研究室

Eur JOC, 2020, 5119-5125.

 

(English ver.)

2020/6/10

YouTube https://youtu.be/7nNRhX8pSTw

Title:Newly Synthesized Fungal Compound
Can Switch on a Self-destruct Button for Cancer

Total Synthesis of FE399 Using MNBA: A Macrolactamization Approach
The Shiina Research Group
Tokyo University of Science

Eur JOC, 2020, 5119-5125.

 

"An Adventurous Synthetic Journey with MNBA
from Its Reaction Chemistry to the Total Synthesis of Natural Products"

FTFBA (2-Fluoro-6-(trifluoromethyl)benzoic anhydride)

Benzoic Anhydride Derivatives for Macrolactonization from TCI

http://www.tcichemicals.com/pdf/RR122E.pdf

 

2018/4/1-2023/3/31

東京理科大学 研究推進機構 総合研究院

実践的有機合成を基盤としたケミカルバイオロジー研究部門

https://www.rs.kagu.tus.ac.jp/shiina/hp-rist/index.html

"An Adventurous Synthetic Journey with MNBA
from Its Reaction Chemistry to the Total Synthesis of Natural Products"

 

(English ver.)

Research Institute for Science & Technology (RIST)

Tokyo University of Science

Chemical Biology Division Supported by Practical Organic Synthesis

https://www.rs.kagu.tus.ac.jp/shiina/hp-rist/en/index.html

 

2021/3/5

東京理科大学 応用化学科 学科紹介:AIナレーション

https://www.youtube.com/watch?v=V9ctZk1DSTs&t=2s

 

2020/7/7

Yahoo! JAPAN Headline News (Yahoo! JAPAN)

科学技術振興機構(JST)科学技術の最新情報サイト

「サイエンスポータル」ニュース

「東京理科大学 庭木のカビ由来の天然物を人工合成 新たな抗がん剤に期待」

https://scienceportal.jst.go.jp/newsflash/20200707_01/

 

2020/6/12

MNBAマクロラクタム化による初の天然物(FE399)の全合成

(本学プレスリリース)

https://www.tus.ac.jp/mediarelations/archive/20200612_2020.html

 

Total Synthesis of the Antitumor Depsipeptide FE399 and its S-Benzyl Derivative: A Macrolactamization Approach

Eur. J. Org. Chem., 2020, 5119-5125.

DOI: 10.1002/ejoc.202000459

https://chemistry-europe.onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/ejoc.202000459

Open Access

 

(Press release:English ver.)

https://www.tus.ac.jp/en/mediarelations/archive/20200610_2233.html

 

2020/8/27

MNBAマクロラクタム化による初の天然物(FE399)の全合成

(本学広報)

https://www.tus.ac.jp/today/archive/20200827_0123.html

(Cover Picture)

https://chemistry-europe.onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/ejoc.202001096

 

2020/1/6

(東京理科大学学術リポジトリ)

エステル・アミドって何? ラクトンって何?

−理科大発! MNBAを用いた世界最速合成法の開発−

(理大科学フォーラム2019年12月号)

http://dx.doi.org/info:doi/10.20604/00002619

 

The Shiina Macrolactonization

"An Adventurous Synthetic Journey with MNBA
from Its Reaction Chemistry to the Total Synthesis of Natural Products"

http://www.journal.csj.jp/doi/10.1246/bcsj.20130216

ResearchGate (Prof. I. Shiina)

https://www.researchgate.net/scientific-contributions/39303097_Isamu_Shiina

 

2020/3/9

不斉エステル化反応を用いた光学活性2-ヒドロキシケトン類の高選択合成

(本学広報)

https://www.tus.ac.jp/today/archive/20200228001.html

 

Kinetic Resolution of Racemic 2-Hydroxyarylketones by Asymmetric Esterification: Investigation of the Influence of the Co-Base on the Selectivity

Asian J. Org. Chem., 9, 202-205 (2020).

DOI: 10.1002/ajoc.201900702

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/ajoc.201900702

Open Access

 

(Cover Picture)

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/ajoc.202000049

謝辞:本Cover Pictureの「ねずみのコマ回しのイラスト」は、無料フリーイラスト素材集【Frame illust】(http://frame-illust.com)ご提供の作品を使用させていただきました。ここに御礼申し上げます。

 

 

2019/9/22

新規抗菌性物質群の創出に成功

(千葉大学:真菌医学研究センターとの共同研究)

(本学プレスリリース)

https://www.tus.ac.jp/mediarelations/archive/20190926001.html

 

Total Synthesis and Antimicrobial Evaluation of 23-Demethyleushearilide and Extensive Antimicrobial Evaluation of All Synthetic Stereoisomers of (16Z,20E)-Eushearilide and (16E,20E)-Eushearilide

Molecules, 24, 3437 (2019).

http://www.mdpi.com/resolver?pii=molecules24193437

Open Access

 

2019/9/10

AML(急性骨髄性白血病)に対するM-COPAの増殖抑制効果

(生命医科学研究所:安部・小幡研究室との共同研究)

(医療ニュース)(QLifePro)

http://www.qlifepro.com/news/20190924/aml-kit.html

 

N822K- or V560G-mutated KIT activation preferentially occurs in lipid rafts of the Golgi apparatus in leukemia cells

Cell Communication and Signaling, 17, 114 (2019).

https://doi.org/10.1186/s12964-019-0426-3

Open Access

 

2019/9/19

急性骨髄性白血病におけるKITチロシンキナーゼの異常局在

−細胞内輸送ブロッカーM-COPAによるゴルジ体におけるKITシグナルの抑制−

(本学・国立がん研究センター・帝京大学の共同研究)

AMEDプレスリリース

https://www.amed.go.jp/news/release_20190919-01.html

 

【本学大学院生がTBS「未来の起源」に出演】

本学大学院総合化学研究科総合化学専攻 博士課程3年 椎名研究室の村田貴嗣さんが、TBS「未来の起源」に出演しました。「未来の起源」は、さまざまな最先端科学の研究に力を注ぐ若い研究者とその熱い思いを紹介する番組で、今回は、白血病の新しい治療法に用いる化合物の研究に取り組んでいる村田さんが紹介されました。

http://www.tus.ac.jp/today/archive/20180622001.html

 

■放送日時
TBS「未来の起源」
2018年6月10日(日)TBS(関東圏内)22:54〜
2018年7月1日(日)BS-TBS(全国)20:54〜
HP: http://www.tbs.co.jp/program/mirainokigen.html

 

2018/1/22

イマチニブ耐性GIST(消化管間質細胞腫)に対するM-COPAの抗腫瘍効果

(生命医科学研究所:安部・小幡研究室との共同研究)

https://www.nikkan.co.jp/articles/view/00458649

https://newswitch.jp/p/11777

 

Oncogenic Kit signalling on the Golgi is suppressed by blocking secretory trafficking with M-COPA in gastrointestinal stromal tumours

Cancer Letters, 415, 1-10 (2018).

http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0304383517307565?via%3Dihub

Open Access

 

(小中高生向け解説動画リリース!)

2018/3/1

YouTube https://www.youtube.com/watch?v=vv_T6xEK5JA

タイトル:有機合成で「脱水」する!
−高速脱水縮合剤MNBAのはたらき−

(アニメーション入り一般向け解説版)
画期的な合成試薬「MNBA」を発明
東京理科大学 椎名研究室

I. Shiina, Bulletin of the Chemical Society of Japan, 87, 196-233 (2014).

 

(English ver.)

2018/3/1

YouTube https://www.youtube.com/watch?v=Dw1ajJchujw

Title:Dehydration through Organic Synthesis!
−Mechanism of Rapid Dehydration Condensation Using MNBA−

Efficient Synthesis of Various Compounds Using MNBA
The Shiina Research Group
Tokyo University of Science

I. Shiina, Bulletin of the Chemical Society of Japan, 87, 196-233 (2014).

 

(中文)

2018/4/8

YouTube https://www.youtube.com/watch?v=vC_GaybLBNo

I. Shiina, Bulletin of the Chemical Society of Japan, 87, 196-233 (2014).

 

2018/1/6

肺がん抑制に新手法 細胞内の輸送役を破壊

(がん研究会:分子薬理部との共同研究)

毎日新聞

https://mainichi.jp/articles/20180106/k00/00m/040/206000c

 

2017/12/05

EGFRチロシンキナーゼ阻害剤(イレッサ、タグリッソ)に耐性を獲得した肺がんに対する耐性克服薬としてゴルジ体機能阻害剤を同定

(がん研究会:分子薬理部との共同研究)

プレスリリース

http://www.tus.ac.jp/ura/pressrelease/pdf/171207.pdf

 

2017/12/11

FTFBA (2-Fluoro-6-(trifluoromethyl)benzoic anhydride)

TCIより販売開始

http://www.tcichemicals.com/ja/jp/support-download/brochure/RR122.pdf

http://www.tcichemicals.com/eshop/ja/jp/commodity/F1184/

 

Expeditious Synthesis of Carboxylic Esters and High-yielding Macrolactones Using Trifluoromethyl-substituted Benzoic Anhydrides with 4-(Dimethylamino)pyridine: An Evaluation of the Reactivities of Aromatic Acid Anhydrides as Dehydration Reagents Compared with 2-Methyl-6-nitrobenzoic Anhydride

Heterocycles, 94, 255-275 (2017).

DOI: 10.3987/COM-16-13583

https://www.heterocycles.jp/newlibrary/libraries/journal/94/2/current

 

[8]

2013/03/13

YouTube http://www.youtube.com/watch?v=DMQE8qSJboI

タイトル:東京理科大学・がん研究会 合同記者会見(2013年2月7日)
ゴルジ体を標的とする新しい抗がん剤の人工合成に成功

"ACS PressPac Article"

 

(English ver.)

[1]

2016/11/27

YouTube https://www.youtube.com/watch?v=WwQMBts_60s

Title:Total Synthesis of AMF-26 (M-COPA), an Antitumor Agent for Inhibition of the Golgi System

 

(English ver.)

[2]

2016/11/27

YouTube https://www.youtube.com/watch?v=VG7dC0XlhPQ

Title:M-COPA, a Golgi Disruptor, Exhibits Antitumor Activity against MET-Addicted Gastric Cancers

 

[3]

2016/09/30

YouTube https://www.youtube.com/watch?v=4yBaG8TrI70

(アニメーション入り一般向け解説版)

ゴルジ体を標的とする新しい抗がん剤「M-COPA」の作用メカニズム

Cancer Research, 76, 3895-3903 (2016).

 

[4]

2016/07/11

YouTube https://youtu.be/9vn2NfoMrMM

ダイジェスト版 胃がんの新規抗がん物質M-COPAを同定

−ゴルジ体を標的とした新しい治療法へ道−

椎名研究室・がん研究会分子薬理部 記者説明会

 

[5]

2016/07/11

フルバージョン(約1時間): 本学ビデオライブラリー集録

Tokyo University of Science Research Highlights (videos: list)

https://www.youtube.com/user/ridaiweb/videos

http://www.tus.ac.jp/vod/

 

2016/07/02

国立研究開発法人日本医療研究開発機構(AMED)研究成果報道

http://www.amed.go.jp/news/20160702.html

 

2016/05/10

胃がんの新規抗がん物質を同定−ゴルジ体を標的とした新しい治療法開発へ道−

人工合成M-COPAでRTK陽性胃がん(MET増幅がん腫、FGFR2増幅がん腫)を抑制

東京理科大学椎名研究室、がん研究会がん化学療法センター分子薬理部ならびにエーザイ(株)の共同研究チーム

http://www.tus.ac.jp/today/201605120001.pdf

 

日経バイオテク ONLINE

https://bio.nikkeibp.co.jp/atcl/news/p1/16/05/11/00683/

 

2015/10/05

(祝)大村 智 先生[本学大学院理学研究科化学専攻1962年度ご卒業]

2015年ノーベル生理学・医学賞ご受賞

We at the Tokyo University of Science (TUS) heartily congratulate
Professor Satoshi Omura for receiving

the Nobel Prize in Physiology or Medicine in 2015
.

 

[6]

2015/07/22

YouTube https://www.youtube.com/watch?v=mNvaR8we5eA

Labo Scope(理学部応用化学科 椎名研究室)

「医薬品や新素材の高効率生産を可能にする脱水縮合反応の開発」 

 

(English ver. ↓)

[7]

2015/08/26

YouTube https://www.youtube.com/watch?v=Mmrh5NslQhk

Title:Enabling More Efficient Production of Drugs and New Materials Using MNBA

 

平成27年度 科学技術分野の文部科学大臣表彰 科学技術賞(開発部門) 受賞

https://www.mext.go.jp/index.htm

http://www.mext.go.jp/b_menu/houdou/27/04/1356509.htm

本学のプレス発表ページ

https://www.tus.ac.jp/today/archive/2015040601.html(アーカイブ)

http://www.tus.ac.jp/today/2015/04/2015040601.html(日本語版)

(Press release English ver. )

http://www.tus.ac.jp/en/news/archive/20150511.html

 

第47回(平成26年度)市村学術賞・功績賞 受賞

http://www.sgkz.or.jp/prize/science/list/47.html

 

第31回(平成26年度)井上学術賞 受賞

http://www.inoue-zaidan.or.jp/b-01.html?eid=00024

 

[8]

2013/03/13

YouTube http://www.youtube.com/watch?v=DMQE8qSJboI

タイトル:東京理科大学・がん研究会 合同記者会見(2013年2月7日)
ゴルジ体を標的とする新しい抗がん剤の人工合成に成功

"ACS PressPac Article"

 

[9]

2012/10/24

YouTube http://youtu.be/fy_Zy8hKzDc

タイトル:東京理科大学研究成果 記者会見(2012年10月9日)
従来の2倍の純度で、非ステロイド性抗炎症薬を合成することに成功

"Hot Article" in Catalysis Science & Technology

 

(English ver. ↓)

[10]

2012/12/13

YouTube http://youtu.be/3vKArZh8d4g

Title:Production of Chiral Nonsteroidal
Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs) and Their Esters

"Hot Article" in Catalysis Science & Technology

 

第30回(平成24年度)日本化学会学術賞 受賞

http://www.chemistry.or.jp/news/information/post-39.html

 

The Chemical Society of Japan Award for Creative Work

Award Account(2014年2月22日)Open Access;
"Hot Article" in CSJ Journal Report

"An Adventurous Synthetic Journey with MNBA
from Its Reaction Chemistry to the Total Synthesis of Natural Products"

 

The Chemical Record (TCR)

Personal Account(2014年2月27日);
Special Issue for Mukaiyama Aldol Reaction

"Asymmetric Mukaiyama Aldol Reactions Using Chiral Diamine-Coordinated Sn(II) Triflate:
Development and Application to Natural Product Synthesis"

 

[11]

YouTube(English ver. )

http://www.youtube.com/watch?v=IwDWFkRubpw&feature=youtu.be

The 40th Anniversary Symposium of
the Mukaiyama Aldol Reaction, Tokyo, Aug. 31, 2013

(向山アルドール反応40周年記念シンポジウム)

 

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研究内容

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(Publication List)

 
 

天然物合成化学・

有機反応化学研究室

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を紹介します。

 
 

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